Меню

Дофамин

Относится к препаратам Перечня ЖНВЛП. Разработана целая линейка препаратов допамина гидрохлорида для удобства применения врачами, а именно: 5 мг/мл, 10 мг/мл, 20 мг/мл и 40 мг/мл. Допамин является предшественником адреналина и норадреналина. Является кардиотоническим и диуретическим средством. Имеет свойство повышать артериальное давление. Во время применения препарата увеличивается систолическое давление, потребность миокарда в поступлении кислорода, кровоток в коронарных сосудах. Является препаратом «скорой помощи», применяется в лечебно-профилактических учреждениях.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 40 мг/мл 10 ампул по 5 мл
Предыдущий Следующий
Побочное действие
Основная информация
Показания к применению
Применение и дозы
Противопоказания
При беременности
Осторожно
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Передозировка
Побочное действие:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – экстрасистолия, тахикардия, ангинозные боли, снижение артериального давления, симптомы вазоконстрикции. Редко – брадикардия, нарушения проводимости, повышение артериального давления, расширение комплекса QRSна ЭКГ; жизнеугрожающие желудочковые нарушения сердечного ритма.

Со стороны центральной нервной системы:часто – головная боль, тремор пальцев рук; редко – тревога, двигательное беспокойство.

Со стороны дыхательной системы:редко – одышка.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота; частота не известна - кровотечения из желудочно-кишечного тракта.

Со стороны мочевыделительной системы:редко – полиурия (при введении в низких дозах).

Со стороны органа зрения: редко – мидриаз.

Реакции в месте введения: редко – флебит, болезненность в месте введения. При попадании препарата под кожу – некрозы кожи и подкожной клетчатки.

Лабораторные показатели: редко – азотемия.

Прочие: редко – пилоэрекция.

Аллергические реакции: препарат содержит натрия дисульфит, применение которого может в редких случаях вызывать или усиливать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм (в особенности у пациентов с бронхиальной астмой).

Основная информация:

Регистрационный номер: ЛП-000444

Торговое название препарата: Дофамин-Бинергия

Международное непатентованное название: допамин

Лекарственная форма: концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав
1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий 5 мг/мл содержит:
действующее вещество: допамина гидрохлорид – 5 мг;
вспомогательные вещества: натрия дисульфит – 1 м; 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты до рН 3,5–5,0; вода для инъекций до 1 мл

Описание:
Прозрачный бесцветный или слабоокрашенный раствор.

Фармакотерапевтическая группа: Кардиотоническое средство негликозидной структуры.

Код АТХ: С01СА04

Срок годности:
4 года.

Показания к применению:

Шок различного генеза: кардиогенный, послеоперационный, инфекционно-токсический, анафилактический, гиповолемический(после восстановления объема циркулирующей крови);

Острая сердечно-сосудистая недостаточность;

Синдром «низкого минутного объема кровообращения» у кардиохирургических пациентов;

Тяжелая артериальная гипотензия;

Применение и дозы:

Избегать болюсного введения препарата.

Препарат вводят внутривенно капельно в виде непрерывной инфузии при помощи соответствующего оборудования (инфузоматов). Дозу препарата и скорость введения устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести шока, величины артериального давления и реакции пациента на лечение.

Для увеличения диуреза и достижения положительного инотропного эффекта (увеличение сократительной активности миокарда) допамин вводят со скоростью 100-250 мкг/мин (1,5-3,5 мкг/кг/мин – область малых доз); при интенсивной хирургической терапии – 300-700 мкг/мин (4-10 мкг/кг/мин – область средних доз); присептическом шоке – 750-1500 мкг/мин (10,5-20 мкг/кг/мин – область максимальных доз).

У большинства пациентов удается поддерживать удовлетворительное состояние при применении доз допамина менее 20 мкг/кг/мин. В отдельных случаях доза, с целью воздействия на артериальное давление, может быть увеличена до 40-50 мкг/кг/мин и более. Если эффект непрерывной инфузии допамина недостаточен, может быть дополнительно назначен норадреналин (норэпинефрин) в дозе 5 мкг/мин (при массе тела пациента около 70 кг).

При возникновении или учащении нарушений сердечного ритма дальнейшее увеличение дозы допамина противопоказано.

Длительность введения препарата зависит от индивидуальных особенностей пациента. Имеется положительный опыт инфузии продолжительностью до 28 дней. После стабилизации состояния пациента отмену препарата производят постепенно.

При применении лекарственного препарата рекомендуется:

постепенно уменьшать скорость внутривенной инфузии препарата во избежание развития артериальной гипотензии;

уменьшить скорость инфузии при непропорциональном повышении диастолического артериального давления (т.е. при выраженном снижении пульсового давления) и/или уменьшении диуреза. При этом необходимо тщательное наблюдение за пациентами.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к сульфитам), а также к другим симпатомиметикам;

Тиреотоксикоз;

Феохромоцитома;

В сочетании с ингибиторами моноаминоксидазы, с циклопропаном и галогенсодержащими средствами для общей анестезии;

При некорригированных суправентрикулярных и желудочковых тахиаритмиях (в т.ч. при тахисистолической фибрилляции предсердий) и при фибрилляции желудочков;

Закрытоугольная глаукома;

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

При беременности:

При беременности применять препарат следует только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Доклинические исследования показали, что допамин при внутривенном введении крысам и кроликам в дозах до 6 мг/кг/сутки не оказывал тератогенного и фетотоксического действия, однако повышал смертность беременных самок крыс. Имеющихся клинических данных недостаточно для оценки фетотоксического и тератогенного действий допамина при его применении во время беременности.

Данные о проникновении допамина через плаценту и об экскреции препарата в грудное молоко отсутствуют.

При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Осторожно:

Гиповолемия;

Патологические состояния, приводящие к обструкции выносящего тракта левого желудочка (гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, выраженный стеноз устья аорты);

Метаболический ацидоз;

Гиперкапния;

Гипоксия;

Гипокалиемия;

Заболевания периферических артерий (в том числе атеросклероз, артериальные тромбоэмболии, облитерирующий тромбангиит, облитерирующий эндартериит, диабетическая ангиопатия, болезнь Рейно), обморожение конечностей;

Острый инфаркт миокарда;

Нарушения ритма сердца;

Легочная артериальная гипертензия;

Сахарный диабет;

Бронхиальная астма;

Беременность.

Фармакодинамика:

Возбуждает дофаминовые, бета-адренорецепторы (в низких и средних дозах) и альфа-адренорецепторы(в больших дозах). Улучшение системной гемодинамики приводит к диуретическому эффекту. Оказывает специфическое стимулирующее влияние на постсинаптические дофаминовые рецепторы в гладкой мускулатуре сосудов и почках.В низких дозах (0,5-3 мкг/кг/мин) допамин действует преимущественно на дофаминовые рецепторы, вызывая расширение почечных, мезентериальных, коронарных и мозговых сосудов. Оказывает положительное инотропное действие. Расширение сосудов почек приводит к усилению почечного кровотока, повышению скорости клубочковой фильтрации, увеличению диуреза и выведению натрия; происходит также расширение мезентериальных сосудов (этим действие допамина на почечные и мезентериальные сосуды отличается от действия других катехоламинов).В средних дозах (2-10 мкг/кг/мин) допамин стимулирует постсинаптические бета1-адренорецепторы, оказывает положительный инотропный эффект (за счет усиления контрактильной функции миокарда) и увеличивает сердечный выброс. Систолическое артериальное давление и пульсовое давление могут повышаться; при этом диастолическое артериальное давление не изменяется или слегка возрастает. Коронарный кровоток и потребление кислорода миокардом, как правило, увеличиваются. Стимуляция бета2-адренорецепторов незначительна или отсутствует, поэтому общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) обычно не изменяется. Периферический кровоток может незначительно уменьшаться, мезентериальный кровоток усиливается.

В высоких дозах (10 мкг/кг/мин или больше) допамин преимущественно стимулирует альфа1-адренорецепторы, вызывает повышение ОПСС, увеличение частоты сердечных сокращений и сужение почечных сосудов (последнее может уменьшать ранее увеличенные почечный кровоток и диурез). Вследствие повышения минутного объема крови и ОПСС возрастает как систолическое, так и диастолическое артериальное давление.

Начало терапевтического эффекта – в течение 5 мин на фоне внутривенного введения.

После прекращения введения эффект сохраняется в течение 10 мин.

Новорожденные и дети младшего возраста более чувствительны к вазоконстрикторному действию допамина, чем взрослые.

Фармакокинетика:

Допамин вводится только внутривенно. Около 25 % введенной дозы захватывается нейросекреторными везикулами, где происходит гидроксилирование и образуется норэпинефрин. Широко распределяется в организме (объем распределения у взрослых 0,89 л/кг), частично проходит через гематоэнцефалический барьер. Связь с белками плазмы крови - 50%.

Допамин быстро метаболизируется в печени, почках и плазме крови моноаминоксидазой и катехол-О-метилтрансферазой до неактивных метаболитов - гомованилиновой кислоты (ГВК) и 3,4-дигидроксифенилацетата. Период полувыведения допамина (Т1/2) -взрослые: из плазмы крови - 2 мин, из организма - 9 мин. Суммарный клиренс допамина составляет 4,4 л/кг/час. Выводится почками: 80 % дозы – в виде метаболитов в течение 24 ч, в незначительных количествах – в неизмененном виде.

У детей младше 2-х лет клиренс допамина увеличен вдвое по сравнению со взрослыми. У новорожденных отмечается значительная вариабельность клиренса допамина (5 – 11 мин, в среднем 6,9 мин). Явный объем распределения у новорожденных составляет 1,8 л/кг.

Передозировка:

Симптомы: чрезмерное повышение артериального давления, спазм периферических артерий, тахикардия, желудочковая экстрасистолия, стенокардия, одышка, головная боль, психомоторное возбуждение.

Лечение: в связи с быстрым выведением допамина из организма указанные явления купируются при уменьшении дозы или прекращении введения. В случае сохранения симптомов передозировки – альфа-адреноблокаторы короткого действия (при чрезмерном повышении артериального давления) и бета-адреноблокаторы (при нарушениях ритма сердца).

Дофамин