Меню

Парааминосалицилат натрия-Бинергия 400мл

Противотуберкулезные средства

Предыдущий Следующий
Побочное действие
Основная информация
Показания к применению
Применение и дозы
Противопоказания
При беременности
Осторожно
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Передозировка
Побочное действие:

Инфекционные и паразитарные заболевания
Неизвестно: суперинфекции.



Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Редко: агранулоцитоз; гемолитическая анемия; мегалобластная анемия; эозинофилия; тромбоцитопения; нейтропения; лейкопения; лимфоцитоз.
Неизвестно: увеличение протромбинового времени, сопровождающееся петехиями и геморрагической пурпурой.



Нарушения со стороны эндокринной системы
Очень часто: гипотиреоз.
Часто: угнетение функции щитовидной железы с диффузным зобом.



Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Редко: серьезные электролитные нарушения (особенно гипокалиемия).



Нарушения со стороны нервной системы
Неизвестно: психоз; клонико-тонические судороги; симптомы паралича.



Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Неизвестно: синдром Леффлера (эозинофильная пневмония, аллергический легочный инфильтрат).



Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень часто: диарея; тошнота; рвота; дискомфорт в желудке; изжога; метеоризм; избыточное слюнотечение; потеря аппетита.
Нечасто: коликообразные боли в животе.
Неизвестно: кровотечение из пептической язвы.



Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Редко: повышение активности "печеночных" трансаминаз с желтухой или без желтухи.
Неизвестно: лекарственный гепатит; печеночная недостаточность (в т.ч. с летальным исходом).



Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Часто: микрогематурия; альбуминурия; цилиндрурия.
Нечасто: нормогликемическая или гипергликемическая глюкозурия.
Неизвестно: повышение концентрации мочевины в плазме крови; кристаллурия.



Нарушения со стороны иммунной системы
Часто: аллергические реакции, главным образом кожные: сыпь, зуд (крапивница, энантема).
Редко: тяжелые аллергические реакции (мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)); волчаночноподобный синдром с вовлечением селезенки, печени, почек, желудочно-кишечного тракта и нервной системы (например, боли корешкового характера, ригидность затылочных мышц); ангионевротический отек; припухлость суставов; лекарственная лихорадка; анафилактический шок.

Основная информация:

Регистрационный номер: ЛП-004950

Торговое название препарата: Пара-аминосалицилат натрия-Бинергия

Международное непатентованное название: аминосалициловая кислота

Лекарственная форма: раствор для инфузий

Состав
1 мл раствора содержит:
действующее вещество: натрия аминосалицилата дигидрат (в пересчете на 100 % безводное вещество) – 30,0 мг;
вспомогательные вещества: динатрия эдетат – 0,5 мг, натрия сульфит ( в пересчете на 100 % безводное вещество) – 5,0 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Описание:
Прозрачный бесцветный или с желтоватым оттенком раствор

Фармакотерапевтическая группа: Противотуберкулезное средство

Код АТХ: J04AA01

Срок годности:
2 года

Показания к применению:

Туберкулез различных форм и локализаций (в комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными средствами) при множественной лекарственной устойчивости к другим противотуберкулезным лекарственным средствам.

Применение и дозы:

Внутривенно инфузионно. Суточную дозу вводят 1 раз в день, путем внутривенной инфузии в течение 2-4 часов. Начинают введение с 30 капель в минуту, при отсутствии местных и общих реакций увеличивают скорость инфузии до 40-60 капель в минуту.

Взрослым и детям старше 14 лет доза составляет 10-15 г в сутки.
Детям от 7-14 лет доза составляет 200 мг/кг массы тела в сутки.
Детям от 0-7 лет, в т.ч. недоношенным новорожденным - 200-300 мг/кг.
Максимальная суточная доза для детей - 10 г.
Истощенным взрослым (с массой тела менее 50 кг) максимальная суточная доза - 6 г/сут.

При необходимости применения препарата в течение длительного периода времени, рекомендуется поддерживать электролитный баланс с помощью соли калия путем ее перорального применения или добавления определенного количества соответствующего препарата калия для инфузии, исходя из результатов предварительной оценки концентрации калия в плазме крови.

Количество курсов и общая продолжительность лечения определяются индивидуально. Средняя продолжительность лечения от 1-2 месяцев до нескольких лет.

Приготовление инфузионного раствора

Содержимое 1 флакона растворяют в 500 мл воды для инъекций. Приготовленный раствор содержит 13,49 г натрия аминосалицилата. Необходимо добиться полного растворения содержимого флакона. Применять следует только свежеприготовленный раствор. Раствор, потерявший прозрачность или изменивший окраску, к применению непригоден.

Противопоказания:

- повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте (в т.ч. к другим салицилатам) и другим компонентам препарата, индивидуальная непереносимость салицилатов (в анамнезе);
- декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия;
- отеки, обусловленные гипернатриемией;
- тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения; декомпенсированный гипотиреоз;
- эпилепсия;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; амилоидоз внутренних органов;
- гипокоагуляция;
- тромбофлебит.

При беременности:

При беременности препарат применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Осторожно:

- почечная и/или печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести;
- хроническая сердечная недостаточность;
- заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
- сахарный диабет;
- острый гепатит;
- компенсированный гипотиреоз.

Фармакодинамика:

Противотуберкулезное средство. Оказывает бактериостатическое действие.

Проявляет активность только в отношении Mycobacterium tuberculosis (минимальная подавляющая концентрация in vitro 1-5 мкг/мл). В основе туберкулостатического действия лежит конкуренция с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК) за активный центр дигидроптероатсинтетазы - фермента, превращающего ПАБК в дигидрофолиевую кислоту, и ингибирует синтез фолиевой кислоты в микробной клетке и/или синтез компонентов клеточной стенки микобактерий (подавляет образование микобакгина), снижая захват железа последними.

Действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения и практически не действует на микобактерии в стадии покоя.

Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно.

Не действует на другие микобактерии.

Первичная устойчивость встречается редко, вторичная развивается медленно.

Применяется только в комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными средствами, что замедляет развитие резистентности к ним, в частности к изониазиду и стрептомицину.

Фармакокинетика:

Максимальная концентрация аминосалициловой кислоты в крови определяется сразу после введения. Связывание с белками плазмы - 50-60%. Легко проникает через гистогематические барьеры и хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма, легких, почках, печени. Достигает высоких концентраций в казеозной ткани и плевральном выпоте. В спинномозговую жидкость проникает только при воспалении мозговых оболочек. Проникает в грудное молоко.

Метаболизируется в печени (более 50% ацетилируется до неактивных метаболитов). 80% аминосалициловой кислоты выводится почками посредством клубочковой фильтрации (более 50% - в виде ацетилированного производного). Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма, так и от скорости выведения почками.

Период полувыведения (Т1/2) при нормальной функции почек составляет 30-60 минут, при нарушенной - до 23 ч.

Передозировка:

Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: отмена препарата, показана симптоматическая терапия.